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磷雌氮芥制剂(甾体)

发布时间: :2010-10-20 20:37  浏览次数: :

CAS 参考价格::

名称 磷雌氮芥
类别 西医药物
药理作用 本品为去甲氮芥和雌二醇通过氨基甲酸酯的形式结合而成,药用其钠盐,溶于水和喊性溶液,对热不稳定,应置于2~8℃储存。本品利用雌二醇作为载体引导氮芥基因到达前列腺癌细胞中,其烷化速度谩于氮芥,雌激紊佯作用弱于雌二醇。
动力学 口服吸收后,在前列腺中浓度高,磷酸部分可在胃肠道、肝脏和前列腺中脱落,
适应症 本品为细胞毒抗癌药。17-磷酸钠对前列腺癌具有专一性,对雌二醇治疗无效的病例仍可有效,毒性较小,可长期服用;此外对胰腺癌亦有一定的疗效。本品适应晚期前列腺癌,特别是对激素不敏感的病例及低分化肿瘤。主要用于治疗前列腺癌,特点是对雌激素耐药的患者仍有效。
用法用量 每次2~3胶囊,2次/d。如经3~4周后无效,即应停止治疗。治疗开始亦可用静脉注射,300mg/d,共3周后改口服2~3胶囊,2次/d,或继续静脉注射每周两次,每次300mg。胶囊应在饭前1h以前或饭后2h以后用开水送服。本品胶囊不能和牛奶、奶制品及含钙药物(如含钙的抗酸剂)一起服用。
不良反应 不良反应除类似氮芥外,本品的副作用涉及雌激素活性,例如胃肠道紊乱(最常见为短暂的恶心,偶有呕吐,腹泻罕见),有时在开始治疗时出现。少数病人有血小板减少、血细胞减少、转氨酶和(或)胆红素升高,一旦减少药量或暂时(1~2周)停药可以完全地恢复。少数病人出现过敏性皮疹、水肿及咽痛。同常规的雌二醇治疗一样,可能出现血栓栓塞性疾病,男性乳腺增大,性欲减退及勃起不良。
注意事项 本品禁用于对雌二醇或氮芥过敏者、严重肝脏或心脏疾病、活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病。为减少注射部位出现血栓性静脉炎,静脉注射应用细针缓注入(3~5分钟)。 本品可静脉滴入(但不能超过3h)。将本品溶液加入250ml5%葡萄糖溶液内。如发现注射液漏至脉管旁,应立即停止注射。本品注射溶液的配制是将8ml稀释液缓缓地注入含药的安瓿内,不能震荡以防止产生泡沫,不可用盐水。必须定期复查血细胞计数及肝功能,应注意液体潴留,可能影响癫痫,偏头痛或肾功能。糖尿病病人服用本品应检查糖耐量,定期检查血压,预防高血压。牛奶、奶制品或含钙药物可以破坏本品的吸收,不能同时服用。
制剂 胶囊剂:每粒相当磷酸雌二醇氮芥140mg。粉针剂:每小瓶含本品150mg(并附有安瓿稀释剂)。 

 

 

 

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